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Amélioration de la biodisponibilité des substances actives via la formulation galénique

Neuf

STP PHARMA PRATIQUES - volume 27 - N° 3 - mai / juin 2017 

Amélioration de la biodisponibilité des substances actives via la formulation galénique / Bioavailability enhancement of active pharmaceutical ingredients through formulation strategies

Commission SFSTP, É. Levacher C. Buffangeix, M.-J. Celadon, I. Decorte, P. Gestin, J. Hecq, F. Jego, B. Paillard, A. Plantefeve, X. Thomas

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Amélioration de la biodisponibilité des substances actives via la formulation galénique

L’amélioration de la biodisponibilité des substances actives fait appel à différentes stratégies  de formulation galénique. La connaissance des caractéristiques physicochimiques de la substance active (solubilité, perméabilité, granulométrie, poly-morphisme, etc.) est un prérequis à cette démarche, permettant notamment de positionner la molécule dans les systèmes de classification biopharmaceu-tique (BCS, DCS, BDDCS). Différentes stratégies de formulation peuvent être mises en œuvre en fonction de l’origine de la faible biodisponibilité. La vitesse de dissolution peut être améliorée par l’utilisation de surfactants ou par l’augmentation de la surface spécifique (micronisation, nanobroyage). L’augmentation de la solubilité est possible à l’aide de cosolvants, par ajustement de pH, mise en œuvre de formules lipidiques, amorphisation des substances actives (hot-melt extrusion, spray-drying, etc.), formation de co-cristaux ou de complexes d’inclusion (cyclodextrines). L’amélioration de la perméabilité (avec utilisation de promoteurs d’absorption) peut être étudiée, mais cette approche reste complexe à mettre en œuvre. Le produit fini est caractérisé par ses propriétés pharmacotechniques et sa stabilité. Ses propriétés biopharmaceutiques sont évaluées par des méthodes in vitro prédictives propres aux stratégies de formulation. Un arbre décisionnel tenant compte des limitations de biodisponibilité guide le galéniste dans le choix de sa stratégie de développement.

Mots clefs : Biodisponibilité, Solubilité, Dissolution, Perméabilité, Classification BCS, Formulation, Dispersions solides, Systèmes lipidiques.

Bioavailability enhancement of active pharmaceutical ingredients through formulation strategies

Improving the bioavailability of the active ingredients requires different strategies of formulation. The knowledge of the physicochemical characteristics of the active ingredient (solubility, permeability, particle size distribution, polymorphism, etc.) is a prerequisite to this process, and especially helps in placing the drug substance in the biopharmaceuti-cal classification systems (BCS, DCS, BDDCS). Different formulation strategies can be implemented depending on the root cause of the low bioavail-ability. The dissolution rate can be improved by using surfactants or by increasing the specific area (micronisation, nano-milling). The solubility can be increased using co-solvents, by adjusting the pH, using lipidic formulations, amorphisation of the active ingredients (hot-melt extrusion, spray-drying, etc.), formation of co-crystals or inclusion compounds (cyclodextrins). Improving the perme-ability (by using absorption enhancers) can be studied, but this approach is very complicated to implement. The finished product is characterised by its pharmacotechnical properties and its stabil-ity. Its biopharmaceutical properties are assessed using predictive in vitro methods specific to the formulation strategies. A decision tree that takes into account the bioavailability limitations guides the pharmaceutical chemist in selecting his/her development strategy.

Key words: Bioavailability, Solubility, Dissolution, Permeability, BCS classification, Formulation, Solid dispersions, Lipidic systems.

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